论文摘要：苦参碱类生物碱类的结构修饰

生物碱一般是指植物中除蛋白质、肽类、氨基酸及维生素B外的含氮的有机化合物。近年来，由于分离纯化、结构鉴定、生物活性导向跟踪等方面技术上的进步，结构新颖、活性高的生物碱不断被发现，数目不断增加。苦参碱是生物碱的一种，由于苦参碱的生物利用度差，从而限制了它的广泛利用，可以通过化学方法对其结构进行衍生化、转化和活性测定比较等研究，确定其结构中的活性和毒性部位及功能团，然后经过优化使其毒性降低、活性和生物利用度提高，在应用中更加安全有效。
由于苦参碱是饱和的己内酰胺，要对其结构修饰，具有一定的难度。而槐果碱与苦参碱在结构上非常相似，所不同的是苦参碱中全是饱和键，而槐果碱是α，β-不饱和己内酰胺，因此通过对它的双键进行结构修饰，可获得一系列新的苦参碱衍生物，所以本文选用槐果碱为先导化合物，通过对其结构改造，合成出了七种新颖的苦参碱衍生物，以望进一步提高苦参生物碱的药理活性，本论文主要分为以下四个部分：
第一章，首先对生物碱的分类以及研究近况进行了概述，重点介绍了苦参碱的结构，相关参数数据，以及苦参碱类生物碱在临床应用中的药理活性的测定；其次对近几年来Michael加成反应的研究概况进行了描述，重点从催化剂、溶剂两方面进行了介绍。
第二章，以槐果碱为起始反应物，应用经典的Michael加成反应原理，尝试了在槐果碱的α, β-不饱和己内酰胺的双键上进行亲核加成。反应中槐果碱作为电子受体，用乙酰乙酸乙酯，丙二酸二乙酯作为电子供体，合成了两种新的苦参碱衍生物，并采用1H-NMR，13C-NMR， 2D-NMR，IR和MS，对产物进行了结构表征，确认为目标化合物。
第三章，考虑到硝基可以还原成氨基，氰基可以水解，以改善苦参碱的生物利用度，提高它的药理活性，所以选用硝基乙烷、苯乙腈作为电子供体，槐果碱作为电子受体，合成了两种新的苦参碱衍生物，并采用波谱方法对产物进行了结构表征，确认为目标化合物。
第四章，由于杂环化合物往往具有较高的分子多样性和生物活性，许多杂环化合物作为药物已经应用于临床，所以选用吲哚、哌嗪、吡咯作为电子供体，槐果碱作为电子受体，合成了3种新的含杂环苦参碱衍生物，并采用方法对产物进行了结构表征，确认为目标化合物。
最后，对全文进行了总结。