舆论摘要：含咪唑基异黄酮衍底栖生物的全合成接洽

本舆论在调查研究文件的普通上，安排并合成了10种含咪唑基异黄酮衍底栖生物，囊括中央体在前共合成了37种复合物，大局部为氧杂环复合物，经CA检索，有22种复合物未见文件通讯。每种目的复合物都经5步反馈而成，中央体和目的复合物的构造均由IR、1H NMR、13C NMR、元素领会等所确证。在合成那些目的复合物进程中，归纳出了搀杂构造中创造C–O键和C–N键的优化前提。把微波催化引入了多步反馈进程中，使反馈功夫大大减少。对10种目的复合物的抗氧化活性举行了发端接洽，个中 2-甲基-4′-羟基-7-(3-(1-咪唑基)丙氧基)异黄酮具备强的废除自在基本领。在参观目的复合物废除羟基自在基效率的进程中，试验截止表白，异黄酮及其衍底栖生物废除羟基自在基的本领，不只与其所连的羟基数相关，并且与7-位羟基所连的脂肪链的是非相关。这是咱们对异黄酮及其衍底栖生物废除羟基自在基看法的一个要害兴盛。10种目的产品其余活性有待于进一步接洽。本舆论重要处事囊括四局部：第一章 综述了连年来全合成异黄酮的重要本领：脱脂安眠香法，是以多羟基苯酚与苯乙酸或苯乙腈在 Lewis 酸存鄙人，反馈天生中央体脱脂安眠香，而后再与亲电碳试药（C1）举行关环反馈天生异黄酮。该法因为材料易得，反馈前提平静而备受人们喜爱，是暂时运用最普遍的异黄酮合成法。微波合成法，重排反馈法，Pd-催化偶联法也是常用的本领；异黄酮的药理活性接洽的较多，该类复合物具备植被雌荷尔蒙、防癌、抗宏病毒、抗菌等底栖生物活性。第二章 运用微波辐射合成5种脱脂安眠香，辨别与乙酸酐缩合天生2-甲基-7-乙酰氧基异黄酮，在碱性前提下行解合成对立应的2-甲基-7-羟基异黄酮，运用微波辐射将反馈功夫由文件通讯的10 h减少为2 min。正文对个中的中央体脱脂安眠香、2-甲基-7-羟基异黄酮类复合物、2-甲基-4′-氯-7-乙酰氧基异黄酮的构造经 IR、1H NMR举行确证。个中2-甲基-4′-氯-7-乙酰氧基异黄酮与2-甲基-4′-氯-7-羟基异黄酮未见文件通讯。2-甲基-7-羟基异黄酮类衍底栖生物辨别与1, 2-二溴乙烷反馈，合成出了5种中央体：2-甲基-4′-氯-7-(2-溴乙氧基)异黄酮、2, 4′-二甲基-7-(2-溴乙氧基)异黄酮、2-甲基-7-(2-溴乙氧基)异黄酮、2-甲基-4′-甲氧基-7-(2-溴乙氧基)异黄酮、2-甲基-4′-羟基-7-(2-溴乙氧基)异黄酮。个中前三种未见文件通讯。2-甲基-7-羟基异黄酮类衍底栖生物辨别与1, 3-二溴丙烷反馈，又合成出了5 种中央体：2-甲基-4′-氯-7-(3-溴丙氧基)异黄酮、2, 4′-二甲基-7-(3-溴丙氧基)异黄酮、2-甲基-7-(3-溴丙氧基)异黄酮、2-甲基-4′-甲氧基-7-(3-溴丙氧基)异黄酮、2-甲基-4′-羟基-7-(3-溴丙氧基)异黄酮。其构造经 IR、1H NMR、元素领会确证。那些复合物均未见文件通讯。第三章 在盐酸安非拉酮溶液中以K2CO3为碱，使溴乙氧基异黄酮和溴丙氧基异黄酮与咪唑巧合，以较高的产率合成出10种目的复合物： 2-甲基-4′-氯-7-(2-(1-咪唑基)乙氧基)异黄酮、2, 4′-二甲基-7-(2-(1-咪唑基)乙氧基)异黄酮、2-甲基-7-(2-(1-咪唑基)乙氧基)异黄酮、2-甲基-4′-甲氧基-7-(2-(1-咪唑基)乙氧基)异黄酮、2-甲基-4′-羟基-7-(2-(1-咪唑基)乙氧基)异黄酮、2-甲基-4′-氯-7-(3-(1-咪唑基)丙氧基)异黄酮、2, 4′-二甲基-7-(3-(1-咪唑基)丙氧基)异黄酮、2-甲基-7-(3-(1-咪唑基)丙氧基)异黄酮、2-甲基-4′-甲氧基-7-(3-(1-咪唑基)丙氧基)异黄酮、2-甲基-4′-羟基-7-(3-(1-咪唑基)丙氧基)异黄酮，经 IR、1H NMR、13C NMR、元素领会等对其构造举行了表征，10种目的产品均未见文件通讯。第四章 经过邻二氮菲-Fe2+ 氧化法对10种目的产品抗氧化活性举行发端接洽。个中 2-甲基-4′-羟基-7-(3-(1-咪唑基)丙氧基)异黄酮具备强的废除自在基本领，其余目的复合物废除自在基本领展现的不太鲜明。