舆论摘要:朱砂七蒽醌类复合物的索取及在大鼠体内药代能源学接洽
国药朱砂七始载于《本草图经》,是廖科植被毛脉寥Polygonum Cillinerve (Nakai) Ohwi 的枯燥须根,具备清热解毒、止痛、止血的工效。新颖药理接洽表白具备抗菌、抗宏病毒等效率,在临床上具备普遍的运用,为“太白七药”之一。国药是数千年来我国处事群众与病症作搏斗的体味归纳。跟着“自然、养分、回归天然”高潮的兴盛,在华夏“国药新颖化和国际化”已变成一项要害的兴盛策略。超临界流体萃取本领(SFE)是一种新式高效纯洁辨别本领,在国药及其它自然产品的索取范围吞噬了特殊的位置并倍受夺目。而国药药代能源学接洽,对于实行国医药新颖化并走向国际商场等上面具备要害意旨。所以,本课题对国药朱砂七的超临界CO2萃取及其在大鼠体内的药动学等上面举行了接洽。本接洽舆论实质共囊括三章。第1章 弁言按照连年来所公布的相关文件辨别引见了三个上面:第一上面朱砂七接洽大概,囊括朱砂七药用汗青、薄层辩别和资源散布、化学因素概括、药理和临床接洽发达等实质。朱砂七重要因素为蒽醌类复合物,而接洽最多的是其大黄素保卫世界和平大会黄素甲醚。因为含有蒽醌类物资,朱砂七有着普遍的药理效率,主治扁桃体炎、胃炎、肠炎、痢疾、尿路熏染、呕血、便血、功效本质宫出血、月信不调、突矬治跌打伤害、金疮出血等。第二上面引见了植被药中蒽醌类复合物的设置、构造及在植被体内的生存情势、本质、游离蒽醌和蒽醌甙的索取与辨别本领。其余还引见了蒽醌复合物含量测定本领:比色法、薄层色谱TLC及薄层色谱扫描TLCS领会、高效液相色谱(HPLC)领会和高效毛细血管电泳(HPCE)领会等,在本课题顶用到了比色法和高效液相色谱法。这上面结果引见了国表里对蒽醌类复合物药物新陈代谢能源学的接洽情景,截止表白大黄酸、大黄素保卫世界和平大会黄酚在大鼠体内的药动学进程适合二房室模子等。结果一末节引见了超临界流体的观念、品种、超临界CO2流体的个性、超临界CO2流体萃取的感化成分及其在中草药索取上面的运用,结果对其远景举行了预测。第2章 朱砂七的超临界CO2萃取本章接洽了超临界CO2萃取朱砂七中流离蒽醌的索取工艺,以乙酸镁比色法测定游离蒽醌含量并以其动作评介目标,商量了萃取温度、萃取压力、萃取功夫、夹带剂品种和用量、索取度数和浸泡对游离蒽醌得率的感化。截止表白,超临界萃取之前,用10 mL水浸泡朱砂七(200 mg) 24 h,萃取温度45 ℃,萃取压力35 MPa,静萃取功夫35 min,夹带剂(无水乙醇)15 mL 和动萃取功夫30 min,贯串索取3 次,游离蒽醌得率达3.98 %,个中大黄素保卫世界和平大会黄素甲醚辨别为3.44 %和0.38 %。与超声法比拟,超临界CO2索取工艺具备得率高、对情况和睦和溶剂残留少等便宜。第3章 HPLC法同声测定大鼠血浆中五种蒽醌类复合物及朱砂七中文大学黄素的药代能源学接洽创造HPLC法同声测定大鼠血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的检验和测定本领,该本领将紫外检验和测定器与荧光检验和测定器串联起来,以荧光器爆发的色谱图定量领会,以紫外检验和测定器动作扶助本领。色谱柱为Agilent HC-C18色谱柱 (250 mm × 4.6 mm , 5 µm ),震动相为丙醇-水(1 % H3PO4调pH 2.6)80:20,风速1.0 mL/min,激励射程445 nm,放射射程525 nm,进样量20 µL,柱温30 ℃。芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚保卫世界和平大会黄素甲醚的线性范畴辨别为:0.132~4.4、0.32~6.4、0.8~24、0.14~7.2和0.1~1.5 µg·mL-1,线性关系系数辨别为0.9993、0.9996、0.9997、0.9995和0.9997。它们的检出限辨别为0.08、0.1、0.3、0.05、和0.04 µg·mL-1,日内和白天测定的精细度(以对立规范缺点表白)均低于9.2 %,精确度(以对立缺点表白)均低于7 %,血浆样本的索取接收率在60 %~90 %,本领接收率在81~107 %之间。该章还接洽了大鼠灌胃朱砂七粗提物1.85 g/kg后,大黄素的药代能源学,截止表白血药浓淡-功夫弧线呈二室模子,其重要药动学参数为Tmax,Cmax,AUC(0-t),T1/2α,T1/2β和CL(s)辨别为1 h、17.649 mg·L-1、224.15 mg·(L·h)-1、62.882 h、69.315 h和0.001 L·(h·kg)-1,该本领操纵简单、赶快、精巧,实用于对微量底栖生物样本举行大量量测定。