摘要：3,4-二氢异喹啉-1-酮衍生物的合成

本舆论通讯一种合成3,4-二氢异喹啉-1-酮类衍底栖生物的新道路。以异香草醛为材料，用氧化银将其氧化成异香草酸（2），而后酯化天生异香草酸甲酯（3），复合物（3）与烯丙基溴在碳酸钾催化下于盐酸安非拉酮中回暖得烯丙基醚（4），而后复合物（4）在N,N-二甲基苯胺中回暖爆发Claisen重排得邻位产品（5），用四氧化锇/高碘酸钠将（5）氧化成要害中央体（6），复合物（6）与伯胺反馈爆发加成取消反馈天生Schiff碱中央体，而后用三乙酰氧基硼氢化钠恢复为仲胺，后者爆发分子内的胺解反馈天生目的复合物。本道路经八步反馈合成了目的复合物，个中，Schiff碱的制备、恢复、分子内酯的胺解三步反馈在“一锅”内实行，反馈前提平静、不需辨别中央体，操纵大略、反馈总收率高。运用该本领合成出了9个目的复合物（1a～1i），当伯胺中代替基R′为芬芳代替基时，三步反馈不许在“一锅”内实行，故本文华用其余本领合成了3个目的复合物（1j～1l）。复合物（1a～1l）均未见文件通讯，其构造经1H NMR、13C NMR、MS、元素领会确认。对复合物（1g～1i）举行了全党外抗肿瘤活性发端接洽，试验截止表白，复合物（1g～1i）对ECV-304/人脐青筋内皮细胞系有控制效率，具备潜伏的抗肿瘤活性，有进一步接洽开拓的价格。其它复合物活性有待于进一步接洽。